Angew. Chem. Int. Ed.报道西北工业大学黄维院士团队在β-内酰胺酶荧光探针/抑制剂最新综述

2020年06月28日 17:15  点击:[]

近期,西北工业大学柔性电子前沿科学中心(西安柔性电子研究院)首席科学家黄维院士团队在β-内酰胺酶荧光探针/抑制剂方向以Recent Progress of Fluorogenic Probes/Inhibitors of β-Lactamase and their Applications in Drug-Resistant Bacteria为题,在国际顶级期刊Angewandte Chemie International Edition(德国应用化学)上以综述文章MINIREVIEW发表。黄维院士、李林教授和程夏民副教授为本文的共同通讯作者。文章链接:https://doi.org/10.1002/anie.202006635

抗生素是现代医学典型的药物类型之一,它的误用、滥用产生并加剧了细菌的耐药性,严重威胁人类和动物的健康及全球总体发展。β-内酰胺酶是细菌产生耐药的最主要原因,截止2018年,已有2800种的亚型被报道。β-内酰胺酶可在抗生素抵达细菌的目标位点前特异性地与抗生素的β-内酰胺四元环反应,导致药物开环并失活。因此,在选用抗生素之前,经济、快速、有效的诊断致病菌及其对抗生素的敏感性,对合理的使用抗生素、控制耐药菌程度、缩短患者的治疗时间、提高生存率等起到至关重要的作用。联合国也将“解决抗生素耐药的全球医疗健康系统”纳入计划,积极鼓励、推动研发新疫苗、药物、诊断方法和治疗手段。β-内酰胺酶的检测及抑制方法成为该领域备受关注的难题和研究前沿之一。


作者通过针对这些问题对前人的工作进行了总结,系统的阐述了β-内酰胺酶各类亚型的蛋白结构、功能以及分类,提出了β-内酰胺酶荧光探针的设计思路,归纳划分了各类β-内酰胺酶抑制剂的适用范围和作用机理,并且阐述了各类荧光探针和抑制剂在对于耐药菌、疾病模型和临床治疗中的应用。

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文章最后指出,尽管身处“后抗生素时代”的科研工作者不断尝试通过对抗生素结构的修饰进一步稳定抗菌性能,但是β-内酰胺酶基因突变速度和耐药菌的传播广度已严重削弱了抗生素的治疗效果。亟待研制新型β-内酰胺酶荧光探针与抑制剂,用于应对耐药菌的诊断、研究发病机理、筛选药物和疫苗、评估治疗效果、并控制耐药菌的传播。目前,该团队的细菌耐药性快速评价试剂盒正在开发过程中。

本工作得到了国家自然科学基金面上项目、国家自然科学基金委员会与瑞典科研与教育国际合作基金、陕西省自然科学基金、陕西省重要人才计划基金、中央高校基本科研基金等项目经费的支持。



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